Mục đích của bất kỳ loại thuốc gây mê nào là nhằm khống chế được cơn đau.Từ xa xưa người ta đã cố gắng tìm ra cách giải quyết tình trạng này. Các cuốn sách về y học viết vào thế kỷ thứ I đã miêu tả những loại dược phẩm gây mê, nhưng các loại thuốc tương tự đã được người phương Đông biết đến từ trước đó rất lâu.
Trước khi con người bắt đầu biết sử dụng phương pháp giảm đau mà chúng ta biết ngày nay, mỗi cuộc phẫu thuật đã thực sự đưa người bệnh đến tình trạng hấp hối, và nhiều khi người bệnh chết vì các cú sốc hoặc vì cơn đau.Y học hiện đại chỉ trở thành hiện thực sau khi người ta tìm ra phương pháp chấm dứt cơn đau và trẫn tĩnh người bệnh.
Để đạt được điều đó có hai phương pháp. Phương pháp thứ nhất là đưa người bệnh vào trạng thái ngất, hay còn gọi là gây mê. Cách thứ hai là bao vây các dây thần kinh dẫn đến các bộ phận cần tiến hành phẫu thuật. Người ta gọi phương pháp này là gây tê cục bộ.
Đa số các loại thuốc gây mê có dạng khí. Khi hít phải chúng, người bệnh sẽ bị ngất đi. Các chất khí gây mê đó là clorofoc, ête và êtylen. Ngoài ra còn có một số loại thuốc gây mê khác được truyền vào cơ thể người bệnh qua máu. Các loại thuốc gây mê này cần cho các trường hợp khi cần phải tê liệt hoá hoàn toàn người bệnh , hoặc với tác dụng như sự gây mê dự bị, để nhanh chóng đưa người bệnh vào trạng thái ngất, còn sau đó trạng thái này có thể được duy trì bằng các loại thuốc gây mê bình thường.
Phương pháp gây tê cục bộ được tiến hành bằng cách tiêm các chất gây mê vào cơ thể . Các chất gây mê được đưa vào vùng cần phẫu thuật , hoặc vào những vùng bao vây các dây thần kinh cảm xúc, đôi khi vào dịch xương sống của các đốt xương khác nhau. Cách này thường được sử dụng khi đỡ đẻ. Thuốc gây tê cục bộ chủ yếu là cocain và novocain . Khi nhổ răng, người ta cũng sử dụng những loại thuốc tê này.